25种肺癌靶向药，用法帮你总结好了
来源：华夏肿瘤康复网发布时间：2024/10/18 10:06:37
| 靶点 | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| EGFR | 吉非替尼 | 250mg，口服，每日一次 | EGFR敏感突变的NSCLC一线治疗 | 皮疹、腹泻、瘙痒等 | 已上市 |
| 厄洛替尼 | 150mg，口服，每日一次 | EGFR敏感突变的NSCLC一线、二线治疗 | 皮疹、腹泻等 | 已上市 | |
| 埃克替尼 | 125mg，口服，每日三次 | EGFR敏感突变的NSCLC一线治疗 | 皮疹、腹泻、转氨酶升高等 | 已上市 | |
| 阿法替尼 | 40mg，口服，每日一次 | EGFR敏感突变的NSCLC一线治疗 | 腹泻、皮肤相关不良事件等 | 已上市 | |
| 达克替尼 | 45mg，口服，每日一次 | EGFR敏感突变的NSCLC一线治疗 | 腹泻、皮疹等 | 已上市 | |
| 奥希替尼 | 80mg，口服，每日一次 | EGFR T790M突变阳性的NSCLC治疗 | 腹泻、皮疹、皮肤干燥等 | 已上市 | |
| 阿美替尼 | 110mg，口服，每日一次 | EGFR T790M突变阳性的NSCLC治疗 | 血肌酸磷酸激酶升高等 | 已上市 | |
| 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 | |
| ALK | 克唑替尼 | 口服250mg，bid，与食物同服或不同服 | ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC；ROS1阳性的晚期NSCLC | 肝功能异常，视觉异常，间质性肺病，QT间期延长，心动过缓，严重视力丧失等 | 已上市，可医保报销（乙类） |
| 塞瑞替尼（赞可达） | 口服450mg，qd，整粒吞下，与食物同时服用 | ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC | 胃肠道不良反应，肝毒性，间质性肺病，QT间期延长，心律失常，高血糖等 | 已上市，可医保报销（限ALK阳性NSCLC） | |
| 阿来替尼（安圣莎） | 口服600mg，bid，随餐口服 | ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC；ALK阳性NSCLC的术后辅助治疗 | 间质性肺病，肝毒性，重度肌痛，肌酸磷酸激酶升高，肾功能受损，心动过缓等 | 已上市，可医保报销（乙类） | |
| 布加替尼（布格替尼、安伯瑞） | 前7天口服90mg，qd；然后增加至180mg，qd，与食物同服或不同服均可 | ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC | 间质性肺病，高血压，心动过缓，视觉障碍，肌酸磷酸激酶升高，高血糖等 | 已上市，可医保报销（限ALK阳性NSCLC） | |
| 恩沙替尼（贝美纳） | 口服225mg，qd，空腹或与食物同服 | ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC | 肝毒性，皮肤毒性，胃肠道不良反应，肾毒性，间质性肺病，心动过缓，眼部疾病等 | 已上市，可医保报销（乙类） | |
| 洛拉替尼（劳拉替尼、博瑞纳） | 口服100mg，qd，与食物同服或不同服均可 | ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC | 中枢神经系统影响，高脂血症，房室传导阻滞，间质性肺病，高血压，高血糖等 | 已上市 | |
| 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 | |
| ROS1 | 恩曲替尼（罗圣全） | 口服，具体剂量需根据体重和病情调整 | ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 | 体重增加、中性粒细胞减少、疲劳、恶心、肌肉疼痛等 | 已上市，可医保报销（限特定条件） |
| 克唑替尼（赛可瑞） | 口服250mg，bid | ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC） | 视力障碍、水肿、呕吐、腹泻、间质性肺炎等 | 已上市，可医保报销（乙类） | |
| 瑞普替尼（Augtyro） | 口服40mg，bid（起始剂量160mg，QD，14天后调整为BID） | 局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者 | 头晕、味觉障碍、感觉异常、疲劳、恶心等 | 已上市，暂不可医保报销 | |
| 塞瑞替尼（赞可达） | 口服750mg，qd | 也可用于治疗ROS1阳性晚期NSCLC（但此处主要列ALK适应症，因ROS1为其次要适应症） | 胃肠道症状（腹泻、恶心、厌食）、疲劳、肝毒性、间质性肺病等 | 已上市，可医保报销（限ALK阳性NSCLC） | |
| 他雷替尼（Taletrectinib） | 口服，具体剂量需根据病情调整 | ROS1融合阳性非小细胞肺癌，包括未经ROS1-TKI治疗和既往接受ROS1 TKI治疗失败的患者 | 可能会包括一些常见的靶向药物不良反应，如疲劳、恶心等（具体需参考临床试验数据） | 未在中国上市，但已在美国获得突破性疗法指定 | |
| MET | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| 赛沃替尼 | 口服，体重≥50kg者600mg qd，体重＜50kg者400mg qd，餐后服用 | 治疗间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC） | 水肿、恶心、呕吐、发热、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、疲乏/乏力、食欲减退、贫血、皮疹以及肝功能异常等 | 已在中国上市，2021年6月22日被中国国家药监局（NMPA）批准 | |
| 谷美替尼 | 口服，具体剂量需遵医嘱 | Met ex14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 | 可能包括常见的靶向药物不良反应，如胃肠道反应、肝功能异常等（具体需参考临床试验数据） | 2023年3月在中国获批上市 | |
| 伯瑞替尼 | 口服，具体剂量需遵医嘱 | Met ex14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 | 可能包括水肿、恶心、呕吐、乏力等不良反应（具体需参考临床试验数据） | 已在中国上市，具体获批时间需进一步查询 | |
| 特泊替尼 | 口服，具体剂量需遵医嘱 | 治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC） | 可能包括胃肠道反应、水肿、疲劳等不良反应（具体需参考临床试验数据） | 2023年12月8日在中国获批上市 | |
| 卡马替尼（Tabrecta） | 口服，具体剂量需遵医嘱 | 治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（包括晚期肝细胞癌） | 外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难、食欲下降等 | 2020年5月6日被美国FDA批准上市，中国上市情况需进一步查询 | |
| BRAF | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| 维罗非尼 | 口服，剂量和频次需根据具体病情和医生建议调整 | 治疗BRAF V600E突变的黑色素瘤和其他含有BRAF V600突变的癌症类型（在肺癌中可能针对特定BRAF突变亚型） | 关节痛、脱发、疲劳、皮疹、恶心、光敏反应、腹泻等 | 已在全球多个国家和地区上市，但在肺癌中的具体应用需根据突变类型和临床指南确定 | |
| 达拉非尼 | 口服，通常与曲美替尼联用，剂量为每日2次，每次150mg | 用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC） | 发热、皮疹、关节痛、恶心、腹泻等，但多为1-2级，可通过对症处理缓解 | 已在国内获批用于BRAF V600突变晚期NSCLC，并成功进入国家医保目录 | |
| 曲美替尼 | 口服，通常与达拉非尼联用，剂量为每日1次，每次2mg | 与达拉非尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC） | 与达拉非尼联用时的不良反应主要包括发热、皮疹等，但整体安全性良好 | 与达拉非尼一同在国内获批并纳入医保 | |
| NTRK | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| 拉罗替尼（Larotrectinib，商品名：Vitrakvi、维泰凯） | 推荐用量是每天2次，每次100毫克 | 用于治疗经充分验证的检测方法诊断为NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者 | 肌痛（30%）、头晕（20%）、ALT升高（20%）、便秘（15%）、体重增加（15%）、恶心（15%）、AST升高（15%）、呕吐（10%）、白细胞减少（10%）、皮疹（10%）、关节痛（5%）、腹泻（5%）、乏力（5%）、周围水肿（5%）、发热（5%）、干皮（5%）、低血压（5%）；与治疗相关的3级不良反应包括肌痛（5%）、体重增加（5%） | 2018年11月26日获FDA批准上市，2024年4月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市 | |
| 恩曲替尼（Entrectinib，商品名：Rozlytrek、罗圣全） | 成人的推荐剂量为600mg，口服，每日一次；年满12岁儿童患者的推荐剂量为300mg/m2，口服，每日一次 | 1. 适用于12岁及以上，携带NTRK融合基因且无已知获得性耐药突变的实体瘤患者，特别是那些局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无其他满意治疗方案或既往治疗失败的患者。2. 适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。 | - | 2019年8月获FDA批准上市。2022年11月06日，正式面向中国各医院和DTP（Direct to Patient）药房供货 | |
| 瑞普替尼（Repotrectinib，TPX-0005、奥凯乐、AUGTYRO） | 每日一次口服160mg，持续14天，然后增加至每日两次160mg，随餐或单独服用均可 | 1. ROS1阳性NSCLC患者。2. NTRK融合实体瘤成人及儿童患者。 | - | 已上市 | |
| RET | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| 普拉替尼（Pralsetinib，BLU-667） | 推荐剂量为每日一次口服，具体剂量根据体重调整，直至疾病进展或出现不可接受的毒性 | 用于治疗既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 | 可能包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳、高血压、中性粒细胞减少症等 | 2021年3月23日在中国获批上市 | |
| 塞普替尼（Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292） | 推荐剂量为每日两次口服，间隔约12小时，具体剂量根据体重（<50公斤或≥50公斤）调整，直至疾病进展或出现不可接受的毒性 | 1. RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 2. 需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者 3. 需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者 | 可能包括水肿、腹泻、疲倦、高血压、口干、皮疹、恶心、头痛等 | 2022年9月在中国获批上市 | |
| HER2 | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| 曲妥珠单抗（Trastuzumab，赫赛汀） | 初始剂量8mg/kg，随后每3周6mg/kg，静脉注射 | 1. HER2过度表达的转移性乳腺癌 2. HER2过度表达的乳腺癌的辅助治疗 3. 与紫杉醇或多西他赛联合，用于未接受化疗的HER2过度表达的转移性乳腺癌 | 心脏毒性（如心功能不全）、发热、寒战、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、感染等 | 1998年首次被FDA批准上市，已在全球多个国家和地区上市 | |
| 帕妥珠单抗（Pertuzumab） | 与曲妥珠单抗和化疗联合使用，负荷剂量840mg，随后每3周420mg，静脉注射 | 1. 与曲妥珠单抗和化疗联合，用于HER2阳性的早期乳腺癌患者的新辅助治疗 2. 与曲妥珠单抗和化疗联合，用于HER2阳性的转移性乳腺癌 | 腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、皮疹等 | 2012年获批上市，已在全球多个国家和地区上市 | |
| 恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine，Kadcyla，T-DM1） | 每3周一次，剂量为3.6mg/kg，静脉注射 | 1. HER2阳性的转移性乳腺癌 2. 接受过曲妥珠单抗和紫杉醇化疗后病情未控制的HER2阳性晚期乳腺癌 | 疲劳、恶心、呕吐、脱发、血小板减少、肝酶升高等 | 2013年获批上市，已在全球多个国家和地区上市 | |
| 德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan，Enhertu，DS-8201） | 每3周一次，剂量为5.4mg/kg，静脉注射 | 1. 不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌 2. 接受过一种或多种抗HER2药物治疗的HER2低表达乳腺癌 3. HER2阳性的胃癌和胃食管交界处腺癌 4. HER2突变的非小细胞肺癌 | 间质性肺炎、恶心、呕吐、脱发、血小板减少、中性粒细胞减少等 | 2019年首次获批上市，已在美国、日本、欧盟等地上市，在中国已递交上市申请 | |
| 维迪西妥单抗（Rc48） | 每3周一次，剂量根据体重和具体病情调整，静脉注射 | 1. 局部晚期或转移性胃癌（HER2阳性） 2. 局部晚期或转移性尿路上皮癌（HER2阳性） | 疲劳、恶心、呕吐、脱发、血小板减少、肝功能异常等 | 2020年获批上市，是中国首款获批上市的国产ADC药物 | |
| 抗血管生成药物 | 药物名称 | 用法 | 适应症 | 不良反应 | 上市情况 |
| 贝伐珠单抗（Avastin，安维汀） | 静脉输注，剂量根据体重和具体治疗方案调整，通常为5mg/kg或7.5mg/kg，每两周或三周一次 | 转移性结直肠癌、非小细胞肺癌、肝细胞癌、复发性胶质母细胞瘤等 | 高血压、蛋白尿、出血（如鼻出血、咯血、消化道出血等）、血栓形成、疲劳、呼吸困难等 | 2004年在美国上市，2010年在中国上市 | |
| 恩度（重组人血管内皮抑制素注射液） | 静脉输注，联合NP化疗方案使用，具体剂量和频率根据病情而定 | 非小细胞肺癌 | 可能包括发热、乏力、胸闷、心慌等，少数患者可能出现过敏反应 | 已在中国上市 | |
| 盐酸安罗替尼胶囊 | 口服，每日一次，剂量根据病情和体重调整 | 非小细胞肺癌、软组织肉瘤、小细胞肺癌等 | 可能包括高血压、手足综合征、蛋白尿、出血、乏力、恶心等 | 已在中国上市 |
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