乐沙定于2013年3月12日成为全球首个获批的肝癌系统化疗的药物,获得了国家食品药品监督管理局批准用于“不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌(HCC)的治疗”的适应症,为晚期肝细胞癌这一具有中国特色癌症的治疗带来了突破与希望。
肝癌是指发生于肝脏的恶性肿瘤,包括原发性肝癌和转移性肝癌两种。中国是乙肝大国,我国的肝癌多在乙肝肝硬化的基础上发展而来,丙肝病人也在逐渐增加,乙肝后也会发展为肝癌。目前我国发病人数约占全球的半数以上,占全球肝癌病人的55%,已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手,其危险性不容小视。
肝癌可以称为最具“中国特色”的癌症病种。如何提高肝癌的治疗效果、研究出确切有效的治疗药物一直都是众多专业医生亟待攻克的难题。
研究证实,含有乐沙定(注射用奥沙利铂)的FOLFOX化疗新方案使晚期肝癌患者死亡风险降低20%,复发转移风险降低38%,且肿瘤客观缓解率显著提高到8.2%。含乐沙定(注射用奥沙利铂)化疗新方案的提出和治疗效果的确定,首次改变了医生对肝癌系统化疗的传统认识,为医生和患者提供了切实有效的治疗方案。这是一个疗效好、花费低以及对肝脏损伤较小的治疗方案,使患者治愈的希望。
乐沙定的有效成份奥沙利铂。奥沙利铂为细胞抑制剂,属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体,顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。
而且奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。在体内和体外研究中,均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。
奥沙利铂是通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
目前,FOLFOX方案为主的系统化疗被收录于国家卫生部颁发的《原发性肝癌诊疗规范(2011年版)》,推荐用于治疗晚期肝癌的全身系统治疗。并且,该方案的化疗药物全部纳入我国医保报销范围,更多的中国患者可以承受治疗费用。