华夏康复网
您当前的位置:华夏肿瘤康复网 >> 肿瘤药物 >> 生物靶向、基因药 >> 乐伐替尼
乐伐替尼(E7080)
  • 【药品名称】 乐伐替尼
  • 【通用名】E7080
  • 【生产厂商】日本卫材株式会
  • 【批准文号】0
  • 【产品规格】4mg,10mg
  • 【功效主治】Lenvatinib目前正用于研究其作为单一疗法或与细胞毒性剂联合用于多 ......

E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验,E7080抑制Flt-1,KDR,和Flt-4时,IC50分别为22,4.0和5.2nM。除了这些激酶,E7080也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶,作用于FGFR1,PDGFRα和PDGFRβ时,IC50分别为46,51和100nM。[1]E7080分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83nM和0.36nM。研究显示用1μM和10μME7080处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。


E7080按30和100mg/kg剂量口服给药处理H146移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且,E7080按100mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。

康复热线

400-700-2099

010-80745337

<>

点击咨询

请扫描微信平台