【药品名称】

　　通用名称：枸橼酸托瑞米芬片

　　商品名称：枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)

　　英文名称：Toremifene Citrate Tablets

　　【主要成份】 枸橼酸托瑞米芬。

　　【成 份】

　　化学名：Z)-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-(N，N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸橼酸盐。

　　分子式：C26H28ClNO·C6H8O7

　　分子量：598.10

　　【性 状】 本品为白色或灰白色片剂。

　　【适应症/功能主治】 绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

　　【规格型号】60mg*30s

　　【用法用量】口服每日一次，一次一片。

　　【不良反应】常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般都为轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。 用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。 (详见包装内部说明书)

　　【禁 忌】预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。

　　【注意事项】治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数(>30)患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测。 对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。 骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。 尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。 对驾驶及操作机械者能力的影响：无影响。 运动员慎用。 (详见包装内部说明书)

　　【儿童用药】尚不明确。

　　【老年患者用药】无影响。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和哺乳期应用枸橼酸托瑞米芬的研究资料，所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞米芬。动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖、诱导流产，并降低围产期胎儿的存活率。另外，在器官形成期用药可诱导骨化、使肋骨异常和胎儿浮肿。在大鼠，哺乳期用药可使其后代体重下降。

　　【药物相互作用】未进行特别的相互作用研究。减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症。酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄，使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。 已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。 理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药，红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。

　　【药物过量】没有已知过量病例的报道。健康自愿者在每天用680mg时出现眩晕、头痛和头晕。不需要用特殊解毒药，对症处理即可。

　　【药理毒理】枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。 (详见包装内部说明书)

　　【药代动力学】一般特性:枸橼酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小时(介于2 - 5小时) 内血清达峰浓度。进食对吸收无影响但会使峰浓度延迟1.5 - 2小时出现。进食引起的变化无临床意义。 血清浓度曲线可用两动相方程式来描述。第一相(分布)半衰期为4(介于2-12)小时，第二相(排泄)半衰期为5(介于2-10)天。由于缺少静脉给药的研究，体内基本分布数据(全身清除率CL及分布容积V)无法估计。枸橼酸托瑞米芬与血清蛋白(主要是白蛋白) 大量结合(]99.5%)。每日口服枸橼酸托瑞米芬剂量在11-680mg内，血清枸橼酸托瑞米芬药物动力学呈直线性动力。推荐剂量每日60毫克稳态血清浓度的平均枸橼酸托瑞米芬浓度为0.9 (介于0.6 - 1.3) μg/ml。 (详见包装内部说明书)

　　【贮 藏】密封。

　　【包 装】60mg*30s/盒。

　　【有 效 期】60 月

　　【批准文号】H20130705

　　【生产企业】Orion Corporation(芬兰)