本品属细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用。
【顺铂注射液药品名称】
顺铂注射液
【顺铂注射液成份】
化学名称：顺式-二氯二氨合铂。
【顺铂注射液性状】
顺铂注射液为略带粘性的浅黄色澄明溶液。
【顺铂注射液药理毒理】
顺铂注射液为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。
【顺铂注射液药代动力学】
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。半衰期（t1/2）2日以上，若并用利尿剂半衰期（t1/2）可明显缩短。顺铂注射液主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。
【顺铂注射液适应症】
顺铂注射液为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌，缓解率50%～80%。此外，顺铂注射液为放疗增敏剂，目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。
【顺铂注射液用法用量】
顺铂注射液需用300～500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带粘性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇荡涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。静脉滴注一次按体表面积20mg/m2，一日1次，连用5日；或30mg/m2，一日1次，连用3日，间隔3周再重复，可重复3～4个疗程。亦可80～100mg/m2，同时进行水化疗法和利尿，每3～4周用药1次。2.动脉灌注介入化疗联合用药时，每次40～50mg/m2，4周1次，需给予水化、利尿。3.胸腹腔注射每次30～60mg，7～10天为一次。
【顺铂注射液不良反应】
1.消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用顺铂注射液时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；
2.肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防顺铂注射液所致的肾毒性的手段；
3.神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；
4.骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生机率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10%～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关；
5.过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；
6.其他：心脏功能异常、肝功能改变少见。
【顺铂注射液禁忌】
肾损害患者及孕妇禁用。
【顺铂注射液注意事项】
监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与顺铂注射液肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、呋喃苯胺酸、利尿酸钠等。静滴时需避光。
【顺铂注射液孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【顺铂注射液老年用药】
老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70%～90%。
【顺铂注射液药物相互作用】
药物剂量超过120mg/m2，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。
【顺铂注射液贮藏】
遮光，密闭室温保存。
【顺铂注射液有效期】
30个月
【顺铂注射液批准文号】
国药准字H20043888
【顺铂注射液生产企业】
云南生物谷灯盏花药业有限公司
澳大利亚Hospira Australia Pty Ltd
本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。
