西乐葆

    塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶- 2。炎症刺激可诱导环氧化酶- 2（COX- 2）生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

    体外及体内试验表明，塞来昔布与基础表达的环氧化酶- 1（COX- 1）的亲和力极弱，治疗剂量的塞来昔布不影响由COX- 1激活的前列腺素类物质的合成。因此不干扰组织中与COX- 1相关的正常生理过程，尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。

    临床资料 有关COX- 2特异性的生物学术语的定义目前已有统一标准，它包括需要证实无COX- 1型不良反应的发生，尤其是无药物导致的胃、十二肠溃疡和严重的上消化道不良反应（出血、穿孔、幽门梗阻），并且没有COX- 1抑制血小板聚集活性的降低。基于上述标准，临床上本品的特异性在对照临床试验中得到了证实，这些临床试验包括治疗时间长达6个月的对照临床试验，及总数超过3000病人年的进一步的开放临床试验。