留可然属氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰DNA和RNA的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对G1期与M期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。
【留可然药品名称】
通用名称:苯丁酸氮芥片
商品名称:留可然
英文名称:Chlorambucil Tablets
汉语拼音:Bendingsuandanjie Pian
【留可然成份】
留可然主要成份为苯丁酸氮芥。
【留可然性状】
留可然为白色或类白色纸型片。
【留可然药理作用】
留可然属氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰DNA和RNA的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对G1期与M期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。
【留可然药代动力学】
口服吸收完全,生物利用度大于70%,在1小时内,肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后2~4小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期1~2小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。24小时内 60% 的药物随尿排出,其中 90%为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长留可然的临床作用时间。
【留可然适应症】
霍奇金病,数种非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌。留可然对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。
【留可然用法用量】
每日0.1~0.2mg/kg(6~10mg) 或(4~8mg/m2),每日1次或分3~4次口服,连用3~6周,1疗程总量可达300~500mg。
【留可然不良反应】
骨髓抑制:属中等程度,主要表现为白细胞减少,对血小板影响较轻,但大剂量连续用药时可出现全血象下降。胃肠道反应:较轻,多为食欲减退、恶心,偶见呕吐。生殖系统反应:长期应用留可然可致精子缺乏或持久不育,月经紊乱或停经。其他少见的不良反应尚包括中枢神经系统毒性、皮疹、脱发、肝损害及发热等,长期或高剂量应用可导致间质性肺炎。
【留可然禁忌】
凡有严重骨髓抑制、感染者禁用,有痛风病史、泌尿道结石者慎用。对留可然过敏者禁用。
【留可然注意事项】
留可然给药时间较长,疗效及毒性多在治疗3周以后出现,故应密切观察血相变化,并注意蓄积毒性。
【留可然相互作用】
尚不明确。
【留可然孕妇及哺乳期妇女用药】
留可然有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。
【留可然贮藏】
遮光、密封、在凉处保存。
【留可然有效期】
36个月
【留可然规格】
2mg
【留可然包装】
包装材料和容器:棕色玻璃瓶 包装规格25片/瓶,或50片/瓶。
【留可然批准文号】
注册证号H20090171
【留可然生产企业】
德国赫曼大药厂(Heumann PCS GmbH)
研究为探讨留可然单药治疗复发难治性低度恶性非霍奇金淋巴瘤的临床效果,选取37例既往曾接受多种常规方案化疗的低度恶性非霍奇金淋巴瘤患者,在病情再次快速出现进展时,选用留可然单药治疗。所有患者均经病理学诊断,其中B细胞来源27例,T细胞来源10例。结果发现:应用留可然治疗复发难治性低度恶性非霍奇金淋巴瘤的近期疗效高,中位无病生存期(DFS)为11个月,毒副反应主要表现在可耐受的Ⅰ~Ⅱ度消化道反应和骨髓抑制。研究认为,留可然单药口服维持治疗复发难治性低度恶性非霍奇金淋巴瘤有确切疗效,毒副反应可耐受,安全性好。
留可然属氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰DNA和RNA的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对G1期与M期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。