赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。

  a） 作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性。乳腺癌。

  b） 与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

【赫赛汀药品名称】

  通用名称：注射用曲妥珠单抗
  商品名称：赫赛汀
  英文名称：Trastuzumab Injection
  汉语拼音：Zhusheyong Qutuozhudankang

【赫赛汀成份】
  赫赛汀主要成份为曲妥珠单抗。

【赫赛汀性状】
  本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。

【赫赛汀药理作用】
  赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

【赫赛汀药代动力学】
  药物清除 对转移性乳腺癌的研究表明，短时间静脉输入10，50，100，250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均半衰期延长，清除率下降。在临床试验中，使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量，观察到其平均半衰期为5.8天（1-32天），在16-32周之间，曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态，平均谷浓度约75ug/mL。特殊临床情况下的药物动力学，病人特性（如年龄，血浆肌酐浓度）对曲妥珠单抗分布的影响也进行了评价。数据显示，曲妥珠单抗的体内分布在不同亚群病人中均无变化。

【赫赛汀适应症】
  赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。
  a) 作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌。
  b) 与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

【赫赛汀用法用量】
  初次负荷剂量：建议赫赛汀初次负荷量为4mg/kg。90分钟内静脉输入。维持剂量：建议每周赫赛汀用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完赫赛汀可一直用到疾病进展。根据国外市场调查资料显示：接受治疗的患者平均约连续使用24至26周。

【赫赛汀不良反应】
  所有不良事件的数据均由临床试验得到，本药均按推荐剂量单药或与化疗药（蒽环类[阿霉素或表阿霉素]加环磷酰胺或紫杉醇）合用。单独使用赫赛汀，有HER2过度表达的转移癌患者，已对进行过1或多个方案化疗无效者单独使用本药。213例患者，下列不良反应发生率≥ (greater than or equal to) 5% ：整体 ：腹痛，意外损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，颈痛，疼痛。心血管 ：血管扩张。消化 ：厌食，便秘，腹泻，消化不良，胃肠胀气，呕吐和恶心。代谢 ：周围水肿，水肿。肌肉骨骼 ：关节痛，肌肉疼痛。神经系统 ：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，感觉异常，嗜睡。呼吸 ：哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病，胸腔积液，咽炎，鼻炎，鼻窦炎。皮肤 ：瘙痒，皮疹。

【赫赛汀禁忌】

    禁用于已知对曲妥珠单抗过敏或者对任何本品其它组分过敏的患者。

【赫赛汀生产厂家】

    Genentech Inc.

  赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2（HER2）的细胞外部位。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。