达可替尼是治疗什么疾病

  由美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）达克替尼受到很多患者青睐。那么，达可替尼是治疗什么疾病？

  达可替尼（达克替尼）是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。

  达可替尼（达克替尼）适应症为治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。推荐剂量为口服45毫克，每日一次，含或不含食物。如果需要减少剂量，那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克，第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。

  达可替尼（达克替尼）显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼（达克替尼）在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

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