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依鲁替尼(依鲁替尼)
  • 【药品名称】 依鲁替尼
  • 【通用名】依鲁替尼
  • 【生产厂商】Pharmacyclics/JanssenBiotechInc
  • 【批准文号】CAS登记号936563-96-1.
  • 【产品规格】140mg
  • 【功效主治】0

药效学:

  Ponader 等的一项试验中,给 4 对淋巴瘤模型犬每日口服依鲁替尼胶囊 2.5~20 mg/kg,共 7 d,然后镜检被标记的单核细胞,结果发现依鲁替尼能够与外周血液及肿瘤组织中的 BTK 结合,肿瘤斑块都有不同程度的减少。

  Ⅰ期临床试验结果表明,对于容易复发且不易治愈的 NHL 患者,依鲁替尼可与 BTK 形成不可逆结合,在服药后的 4 h 内不可逆结合率高达 95%以上,该结合对周围血细胞无显著影响。一项对 48位 CLL 患者每日 po 依鲁替尼 420 mg,治疗时间为15.6 个月的试验结果显示总体应答率为 58.3%,应答响应时间从 5.6~24.2 个月。在Ⅱ期临床试验中, 111 名 MCL 患者每日po 依鲁替尼 560 mg,治疗时间为 8.3 个月,结果显示总体应答率高达 68%,完全应答率达到 21%,另有 47%的患者为部分应答,应答响应时间的中值为 17.5 个月

  药物的相互作用:依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、 9 倍。利福平是强 CYP3A 诱导剂,能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此,应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用,这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素,强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。

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